Бисфосфонаты для лечения остеопороза отзывы

Все про суставы

Остеопороз представляет собой хроническое обменно-метаболическое заболевание, которое характеризуется уменьшением плотности кости. Эта патология стала настоящей проблемой не только для людей пожилого возраста. Начальные признаки дефицита костной ткани отмечены также и у молодых.

Во всем мире обеспокоены распространенностью остеопороза, в том числе и среди населения развитых стран.

Основной проблемой, с которой сталкиваются пациенты, являются переломы. В условиях сниженной прочности костной ткани их могут спровоцировать даже повседневные и, казалось бы, незначительные нагрузки.

Причины

Развитие остеопороза у пожилых может рассматриваться в контексте возрастных изменений. Однако, у многих пациентов присутствуют другие факторы, провоцирующие развитие заболевания. Их наличие ускоряет развитие болезни и приводит к ее раннему возникновению. Поэтому необходимо помнить, что причинами остеопороза могут быть:

  • Возраст после 65 лет.
  • Дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузе.
  • Недостаток кальция и витамина D в пище.
  • Прием некоторых медикаментов (гормоны, противосудорожные средства).
  • Злоупотребление алкоголем.
  • Курение.
  • Малоподвижный образ жизни.
  • Наследственность.

Наиболее часто отмечается сочетание факторов, тогда риск возникновения остеопороза очень велик. Поэтому даже наличие одного из них требует врачебного вмешательства для своевременного проведения профилактических мероприятий.

Поскольку восстановление костной ткани – довольно длительный процесс, то лучше всего не допустить развития болезни.

Симптомы

Главной опасностью остеопороза является бессимптомность течения. Заболевание еще называют «безмолвным костным вором», поскольку истончение костей происходит совершенно незаметно. Можно даже и не подозревать о наличии болезни до первого перелома.

В некоторых случаях возможны ощущения боли в позвоночнике, которые возникают из-за уменьшения высоты позвонков и сдавления нервных корешков.

По этой же причине заметны снижение роста, нарушения осанки, деформации позвоночного столба.

Диагностика

Поскольку остеопороз не имеет характерных клинических признаков, заподозрить болезнь на ранних стадиях становится сложнее. Однако, выявление начальных изменений в костной ткани – основа своевременной медикаментозной коррекции. В этом врачу помогает комплекс современных методов обследования.

Биохимические методы

Известно, что остеопороз сопровождается и протекает на фоне метаболических нарушений в организме. Большое значение в развитии болезни отводится кальциевому обмену – соли этого элемента (фосфаты, карбонаты) являются основой кости. Кроме того, в настоящее время для выявления дефицита костной ткани используют биохимические маркеры. Таким образом, указать на наличие остеопороза и его предвестников поможет определение:

  • Кальция сыворотки (общего и ионизированного).
  • Остеокальцина – показателя формирования костной ткани.
  • Тартрат-резистентной кислой фосфатазы – маркера разрушения кости.
  • Костной изофракции щелочной фосфатазы – маркера костного образования.

Эти показатели позволяют оценить два противоположных процесса обмена кости – образование и разрушение. Они происходят и в норме, однако при остеопорозе наблюдается смещение баланса в сторону разрушения костной ткани. Использование указанных маркеров дает возможность в дальнейшем проводить лечение, направленное на отдельные звенья в механизме развития болезни.

Инструментальные методы

Применение инструментальных методов позволяет определить наличие остеопороза в отдельных участках скелета. Это даст возможность не только увидеть общую картину патологического процесса, но и сократить количество переломов в будущем. Применяются такие методы:

  • Костная денситометрия.
  • Компьютерная томография.
  • Рентгенография.
  • Абсорбциометрия.

Наиболее часто плотности кости оценивают по данным денситометрии. Это простая методика измерения костной массы в пяточной кости. Она является по структуре губчатой, а при остеопорозе, как известно, первыми поражаются именно такие кости.

Диагноз остеопороза необходимо поставить как можно раньше, поскольку от этого зависит не только длительность и прогноз терапии, но и возможность вернуть пациента к активной жизни без переломов.

Лечение остеопороза бисфосфонатами

Медикаментозная терапия остеопороза включает в себя ряд препаратов, которые оказывают комплексное воздействие на метаболизм костной ткани. Их применение позволяет восстановить структуру и плотность скелета, предупредить переломы.

В основном встречаются случаи, когда происходит усиленная деструкция кости. Поэтому для ее замедления в настоящее время используют группу препаратов под названием бисфосфонаты.

Эти средства обладают наиболее широкой доказательной базой, они включены во все национальные и международные руководства по лечению остеопороза. Применение бисфосфонатов в качестве препаратов первой линии базируется на многолетнем опыте и клинических исследованиях.

Наиболее активно применяют такие препараты из этой группы:

Существуют монокромпонентные и двукомпонентные лекарства. Содержание в препарате витамина D, помимо бисфлосфоната, оказывает дополнительный позитивный эффект на метаболизм кальция. Это заключается в следующем:

  • Усиливается всасывание кальция в кишечнике.
  • Замедляется его выведение почками.
  • Улучшается проведение импульсов в нервно-мышечных синапсах.
  • Повышается сократимость мышц.
  • Активизируется работа остеобластов (клеток, формирующих кость).

Применение комбинированных средств позволяет усилить эффект от бисфосфонатов и ускорить выздоровление.

Показания

Применять бисфосфонаты при остеопорозе можно не только для лечения, но и с целью предупреждения его развития, когда еще нет истончения костной ткани. Такое состояние рассматривается, как остеопения, которая неизбежно приведет к дальнейшей утрате плотности скелета. Препараты используются в терапии и профилактике таких видов остеопороза:

  • Постменопаузальный (у женщин после 50 лет).
  • Стероидный (на фоне приема кортикостероидов).
  • Сенильный (у лиц пожилого возраста).

Кроме того, назначение бисфосфонатов показано при опухолях костной ткани или метастазах, когда также усилено ее разрушение.

Противопоказания

Существуют состояния, при которых необходимо крайне осторожно относиться к использованию бисфосфонатов, а лучше и вовсе отказаться, заменив другими средствами. Их применение может ассоциироваться с неоправданными рисками и осложнениями. Это возможно в таких случаях:

  • Остеопороз в сочетании с остеомаляцией (размягчение костной ткани на фоне увеличения ее объема).
  • Язвенную болезнь в активной фазе.
  • Снижение содержания кальция в крови (гипокальциемия).

Побочные эффекты

Применение бисфосфонатов, как и любых других препаратов не обходится без нежелательных явлений. Хотя некоторых из них встречаются довольно редко, но все же необходимо учитывать, что при их использовании могут появиться:

  • Гипокальциемия.
  • Фибрилляция предсердий.
  • Эрозивный эзофагит.
  • Мышечные боли.
  • Сыпь на коже.
  • Конъюнктивит, склерит.

Поэтому применять бисфосфонаты нужно только по назначению врача и под его контролем.

Лечение остеопороза должно быть длительным и упорным. Использовать медикаментозные средства необходимо в комплексе с диетой и лечебной физкультурой. Важны прогулки на свежем воздухе, солнечные ванны. Всегда нужно помнить: остеопороз излечим!

Бисфосфонаты при остеопорозе: так ли они эффективны и безопасны?

Бисфосфонаты представляют собой синтетические аналоги природных пирофосфатов, которые являются основой костного матрикса и подавляют разрушение костного вещества.

Как действуют бисфосфонаты до конца еще не ясно. Доказано лишь, что они соединяются с гидроксиапатитными отрезками костей, уменьшают их изгиб и понижают уровень оксипролина и щелочной фосфатазы в системном кровотоке. Они подавляют деятельность остеобластов, которые замедляют резорбцию тканей костей.

Отдельные виды бисфосфонатов могут блокировать процесс выработки мевалоната, основного вещества который необходим для формирования остеобластов, а также понижают уровень геранилдифосфата, участвующего в образование остеокластов. Кроме этого, данные соединения оказывают противоопухолевое и анальгезирующее действие.

Бисфосфонаты, в зависимости от химического строения делятся на две группы:

  • те которые не содержат атомы азота;
  • аминобисфосфонаты, в состав которых входит азот.

Химическая формула бисфосфонатов

Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

К простым бисфосфонатам относятся:

  1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
  2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе,
    1. Золедроновая кислота (Золедронат, Акласта, Зомета) селективно воздействует на костную ткань, ингибирует деятельность остеокластов, которые вызывают лизис костей. Поэтому с успехом применяют у больных с остеопорозом. Главная особенность золедроната в том, что он подавляет резорбцию костного вещества и одновременно не проявляет нежелательного воздействия на образование и процесс минерализации костной ткани, на ее механические свойства. Назначают в виде медленных в/в инфузий. Схема лечения зависит от тяжести заболевания, но для того, чтобы терапевтический эффект от первой дозы был максимальным, вторую систему можно ставить только через неделю.
    2. Ибандронат (синонимы Бондронат, Бонвива). Этот бисфосфонат назначают для лечения и профилактики остеопороза, в том числе и в период менопаузы, для профилактики переломов костей, метастазах в костную ткань, избытке кальция, вызванном раком.
      Пероральные лекарственные формы принимают за час до еды, приема медикаментов или жидкости (кроме простой воды). После приема лекарств на основе Ибандроната нужно в течение 1 часа находиться в вертикальном положении. Не допустим их прием на ночь.
      Внутривенные инъекции разрешено делать только в условиях стационара. Нужно следить, чтобы активное вещество, при в/в не попало в артерию и прилегающие ткани.
    3. Алендроновая кислота (Фосамакс, Остерепар, Фороза, Стронгос, Осталон, Аленталь) является негормональным ингибитором резорбции костей, нормализует обмен веществ в костной ткани, активирует остеогенез, контролирует равновесие между процессами разрушения и восстановления, стимулирует образование костной ткани нормальной гистологической структуры. Назначают при постклимактерическом и сенильном остеопорозе для профилактики переломов, при болезни Педжета и злокачественной гиперкальциемии.
    4. Ризедронат (синонимы Ризендрос, Актонель, Ризартева) включают в схему терапии остеопороза и деформирующего остеита. Выпускается в таблетках.

    Возможные осложнения на фоне лечения бисфосфонатами

    Данные соединения показывают высокую эффектность при остеопорозе, купируют болевой синдром при злокачественных новообразованиях, которыми сопровождаются метастазы в кости, убирают гиперкальциемию, связанную с раком, но они имеют множество нежелательных побочных действий.

    Среди основных отрицательных эффектов, наблюдающихся на фоне лечения бисфосфонатами, стоит отменить:

    • токсическое действие на почки;
    • гипокальциемия, возникающая при применении внутривенных лекарственных форм;
    • остеонекроз челюсти, развивающийся при лечении бисфосфонатами содержащими азот;
    • высокий риск переломов шейки бедра на фоне лечения с помощью золедронатов, что связано блокированием восстановительных процессов в костях у онкобольных;
    • фибрилляция предсердий, особенно у пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы;
    • диспепсические расстройства: гастралгия, запор или жидкий стул, тошнота, дисфагия;
    • язвы органов пищеварительной системы;
    • повышение температуры, миалгия, и другие гриппоподобные симптомы, которые обусловлены активацией Т-лимфоцитов;
    • кожные реакции (высыпания, эритема);
    • общая слабость;
    • падение зрения, боль в глазах, конъюнктивиты и склериты;
    • аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

    Совместимость с другими лекарствами

    Следует учитывать, что при одновременном назначении бисфосфонатов и:

    • НПВС увеличивается риск развития нежелательных эффектов на пищеварительную систему;
    • при параллельном приеме с петлевыми диуретиками возрастает вероятность появления гипокальцемии и гипомагниемии;
    • в комбинации с аминогликозидами усиливается токсическое действие на почки;
    • на фоне лечения бисфосфонатами не допустим прием спиртных напитков.

    Мнение из народа

    У меня постклимактерический остеопороз, раз в год принимаю Золедроновую кислоту. Первый раз в течение 3-х дней были симптомы напоминающие грипп, пила Парацетамол для их устранения.

    Последующие инфузии переносила хорошо. Регулярно прохожу денситометрию костей, врач отметил положительную динамику.

    Мария, Москва

    Что думают врачи

    Бисфосфонаты с успехом применяются при лечении различных видов остеопороза, они снижают вероятность развития переломов, в том числе и тазобедренных суставов.

    Но, к сожалению, они имеют некоторые противопоказания к применению и ряд довольно серьезных побочных эффектов, поэтому терапия ими допустима только под строгим контролем врача и с обязательным учетом лабораторных показателей. Нужно строго придерживаться назначенной схемы лечения.

    Мария Александровна, врач-ревматолог

    Бисфосфонаты отпускаются строго по рецептурному бланку. Хранят их в темном, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 градусов.

    Бисфосфонаты

    Какие лекарства к ним относятся? Терапия бисфосфонатами для лечения костных метастазов, а также профилактики остеопороза

    Огромную роль в современной онкологии играет применение остеомодифицирующих агентов – это бисфосфонаты и моноклональные антитела.

    Терапия бисфосфонатами проводится при следующих показаниях:

    • Остеолитические, остеобластические и смешанные метастазы в костях;
    • Гиперкальциемия;
    • Миеломная болезнь;
    • Купирование болевого синдрома;
    • Угроза патологического перелома;
    • Компрессии спинного мозга костными отломками;
    • Профилактика и лечение постменопаузального и лекарственного остеопороза;
    • Профилактика возникновения костных метастазов при раке молочной железы. Бисфосфонаты выпускаются в различных формах – для внутривенного, подкожного введения и для приема внутрь, однако для последних характерна низкая всасываемость в желудочно-кишечном тракте (0.5-4%), диарея, эзофагит, тошнота.

    Бисфосфонаты для лечения костных метастазов

    Бисфосфонаты напрямую воздействуют на остеокласты – они подавляют их активность и развитие, тем самым предупреждая или уменьшая разрушение костей.

    Для лечения костных метастазов и предотвращения появления новых (остеолитических, остеобластических и смешанных) применяются различные остеомодифицирующие агенты. В своем арсенале онкологи имеют бисфосфонаты трех поколений для лечения осложнений метастазов, по порядку: первое – Клодроновая кислота, второе – Памидроновая кислота, третья – Ибандроновая и Золедроновая кислота.

    1. Клодроновая кислота (Клодронат) – назначается только при остеолитических очагах – 1500 мг, вводится внутривенно каждые 4 недели. Клодроновая кислота – это бисфосфонат первого поколения, который обладает наибольшим риском осложнений, самое грозное их которых – остеонекроз нижней челюсти.
    2. Памидроновая кислота (Памитекс) 90 мг, вводится внутривенно 1 раз в 4 недели. Памидроновая кислота максимально эффективна в лечении гиперкальциемии, но ее эффективность снижается у больных с циркуляцией в крови белка, образующегося при остеолизисе. Памидронат требует длительных инфузий с водной нагрузкой, что нежелательно у больных с патологией сердечно-сосудистой системы.
    3. Золедроновая кислота (Зомета) 4 мг, вводится внутривенно 1 раз в 4 недели. Золедроновая кислота в структуре содержит 2 атома азота – такая особенность строения позволяет оказывать не только разрушать остеокласты, но и саму злокачественную опухоль. Особое значение Золедроновой кислоты заключается в ее антиангиогенном эффекте, то есть нарушении кровообращения сосудов опухоли, что приводит к сдерживанию ее роста.
    4. Ибандроновая кислота (Бондронат) 6 мг, вводится внутривенно 1 раз в 4 недели. Бондронат относится к третьему поколению бисфосфонатов, которые приводят к эффективному подавлению резорбции костной ткани. Особенность Ибандроновой кислоты состоит в доказательной базе лечения не только костных метастазов, но и в профилактике их возникновения при гормоноположительном раке молочной железы.
    5. Деносумаб (Эксджива) 120 мг, вводится подкожно 1 раз в 4 недели. Деносумаб – моноклональное антитело, аналог естественного белка остеопротегерина, который подавляет созревание, функционирование и выживание остеокластов, то есть тормозит процесс резорбции кости. Деносумаб вводится подкожно и назначается при нарушении функции почек (высокий креатинин), отсутствии венозного доступа или при неэффективности бисфосфонатов.

    В отличии от бисфосфонатов, Деносумаб работает во внеклеточном пространстве и не включается в костный матрикс, а также имеет самый низкий риск осложнений.

    Круглова Марина Сергеевна

    Онколог-химиотерапевт, врач высшей категории, врач паллиативной медицины

    Бисфосфонаты для профилактики и лечения остеопороза

    Остеопороз – это заболевание, для которого характерны снижение прочности костной ткани и повышенный риск патологических переломов.

    У пациенток с диагностированным раком молочной железы выключение функции яичников в пременопаузе или назначение ингибиторов ароматазы в постменопаузе в качестве адъювантной терапии сопровождается ускоренным развитием остеопороза. Терапия бисфосфонатами заметно уменьшает снижение минеральной плотности костной ткани и частоту патологических переломов.

    • Золедроновая кислота (Зомета) 4 мг, внутривенно 1 раз в 6 месяцев;
    • Ибадроновая кислота (Бондронат) 6мг, внутривенно 1 раз в 3 месяца;
    • Деносумаб (Пролиа) 60 мг, подкожно 1 раз в 6 месяцев.

    Побочные эффекты бисфосфонатов

    Из самых грозных осложнений при длительном применении остеомодифицирующих агентов возможен лекарственный остеонекроз челюсти, который зависит от длительности терапии (по данным Journal of Clinical Oncology 37 , no. 25 (September 2019):

    • Памидроновая кислота: при лечении костных метастазов – частота 3.2-5.0%
    • Золедроновая кислота: при лечении костных метастазов – частота 1.0-8.5%; при профилактике костных метастазов – частота 0-1.8%.
    • Деносумаб: при лечении костных метастазов – частота 0.7-6.9%; при их профилактике – частота 0%.

    Лекарственный остеонекроз челюсти – это состояние, продолжающееся не менее 8 недель, при котором кость челюсти обнажается, либо ее можно прощупать сквозь внутри ротовые или вне ротовые свищи челюстно-лицевой области. Остеонекроз челюсти при применении бисфосфонатов возникает у пациентов, получающих препараты, модифицирующие костную ткань или у пациентов, получающих ингибиторы ангиогенеза, у которых в анамнезе отсутствует облучение области головы и шеи.

    Лечение остеонекроза челюсти

    Лечение остеонекроза челюсти, в первую очередь, направлено на предотвращение прогрессирования разрушения костной ткани.

    Начинать терапию лекарственного остеонекроза следует с консервативных методов: антибактериальное полоскание полости рта, антибиотикотерапия по клиническим показаниям, эффективные способы гигиены полости рта и консервативное хирургическое вмешательство, например, удаление поверхностных костных спикул.

    Лечение рефрактерного лекарственного остеонекроза челюсти – это агрессивное хирургическое вмешательство (например, пластика лоскутом слизистой оболочки, блоковая резекция некротизированной костной ткани или ушивание мягких тканей). Оперативное лечение может применяться в случаях, если, несмотря на проведение консервативной терапии, симптомы лекарственного остеонекроза челюсти сохраняются или нарушают ее функционирование.

    Профилактика остеонекроза челюсти:

    1. Чтобы предотвратить остеонекроз челюсти при применении бисфосфонатов, до начала терапии остеомодифицирующими агентами следует провести диагностику состояния полости рта. Она включает в себя детальное обследование у стоматолога, пародонтолога и рентгенологическое исследование).
    2. Все необходимые стоматологические процедуры обязательно провести до начала применения бисфосфонатов. Далее стоматолог должен осуществлять регулярное наблюдение за состоянием пациента, то есть каждые 6 месяцев после начала терапии бисфосфонатами.
    3. В период активного лечения остеомодифицирующими агентами в необходимом режиме, не следует проводить элективные дентоальвеолярные хирургические процедуры (например, удаление зуба по немедицинским показаниям, альвеолопластику, установку имплантов).
    4. Временное прекращение применения ПМКТ перед проведением дентоальвеолярного хирургического вмешательства.

    Бисфосфонаты являются золотым стандартом успешного лечения как костных метастазов, так и профилактики остеопороза у пациенток с раком молочной железы, получающих терапию ингибиторами ароматазы.

    При необходимых мерах профилактики и должном контроле эффективности лечения со стороны лечащего врача, терапия бисфосфонатами проводится длительно и успешно, а развитие осложнений не допускается.

    Бисфосфонаты терапии постменопаузального остеопороза

    Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

    Многие годы пытаетесь вылечить СУСТАВЫ?

    Глава Института лечения суставов: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить суставы принимая каждый день средство за 147 рублей.

    Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости. Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка. Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

    Для лечения суставов наши читатели успешно используют Sustalaif. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
    Подробнее здесь…

    Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность (см. продукты, содержащие кальций). При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника). Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.
    Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

    • хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
    • уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
    • переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
    • замедленное сращивание костной ткани.

    Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

    Статистические данные

    • Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
    • Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
    • К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
    • Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
    • Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
    • Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.
      Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

    Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

    • каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
    • пятая в возрасте 70 лет
    • две из пяти после 80
    • две из трех после 90.

    Почему назначают бисфосфонаты для лечения остеопороза

    Для лечения остеопороза назначают медикаменты из группы бисфосфонатов, так как они обладают такими способностями:

    • избирательно накапливаются в костях преимущественно в зоне их разрушения;
    • поглощаются остеокластами и изнутри подавляют их активность – нарушают обмен, сцепление с костной тканью, ускоряют гибель, препятствуют формированию и созреванию новых;
    • защищают остеобласты от разрушения кортизолом и глюкокортикоидами (Гидрокортизон, Дексаметазон, Преднизолон и аналоги);
    • остаются в костях даже по завершению лечения.

    Основной механизм потери костной тканью минеральной плотности – это усиленная резорбция (разрушение) клетками, которые называются остеокластами. При этом обратный процесс остеосинтеза (образование новой костной матрицы) остеобластами нарушен. В результате кости становятся хрупкими, легко ломаются при внешнем воздействии умеренной или слабой интенсивности. Бисфосфонаты способны затормозить все эти процессы.

    Фармакологическое действие бисфосфонатов

    Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO3). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

    Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов – стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

    Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

    1. Остеокласты – способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
    2. Остеобласты – участвуют в процессе формирования новой ткани.

    При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

    Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

    Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы.
    Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

    Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

    Для чего прибегают к бисфосфонатам

    Прием бисфосфонатов при остеопорозе основывается на многих факторах: пол, степень тяжести, классификация текущего состояния, причина сбоя, сопутствующие заболевания. В зависимости от этих факторов и механизма действия, препараты разделяются на две группы:

    • ускоряющие рост костной ткани;
    • останавливающие повышенную резорбцию, т.е. разрушение.

    К первой группе относят гормонозаместительную терапию, а ко второй – препараты восполняющие концентрацию кальция, а также бисфосфонаты. Внедрение последних в протокол лечения остеопороза показало хорошие результаты, подкрепленные исследованиями с последующим включением препаратов на основе бисфосфонатов в список препаратов первой линии лечения.

    Простые бисфосфонаты — из чего выбрать?

    К простым бисфосфонатам относятся:

    1. Тилудронат (Скелид) назначают для лечения остеопороза и деформирующей остеодистрофии. Принимают 1 раз в день (400 мг) за 2 часа до приема пищи или через 2 часа после еды. Запивают небольшим количеством воды или фруктового сока. Длительность терапии 3 месяца. После 6 месяцев перерыва курс разрешено повторить.
    2. Этидронат (Фосфотех, 99mTc, Ксидифон, Плеостат, Дидронел) назначают при деформирующей остеодистрофии, остеопорозе,
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector