Нестероидные противовоспалительные препараты в уколах для лечения суставов

Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов, показания для лечения суставов, противопоказания

Противовоспалительные препараты – химические вещества, которые применяют в клинической практике для симптоматической терапии воспалительных заболеваний. В статье мы разберем нестероидные противовоспалительные препараты для лечения суставов.

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации НПВС обозначаются кодом M02AA.

Как действуют НПВС: перечень и названия групп препаратов

НПВП ингибируют циклооксигеназу (COX-1, COX-2), которая участвует в синтезе простагландинов – медиаторов боли. Препарат первого выбора – Парацетамол.

Список наиболее эффективных лекарств:

Лекарственные препараты помогают снимать боль, воспаление и уменьшать температуру тела. НПВП используют для лечения суставных заболеваний, которые сопровождаются болью и сильным воспалением.

Салицилаты

Аспирин и другие салицилаты быстро всасываются в желудок и двенадцатиперстную кишку. Препараты плохо абсорбируются при ректальном введении, чем оральном. Аспирин обычно выпускается в виде таблетки, покрытой энтеросолюбильным покрытием, для уменьшения раздражения ЖКТ.

Биодоступность очень высокая. Препараты связываются с белками плазмы на 80-90% (с альбумином) и распределяются во всех тканях организма. Они активно переносятся в спинномозговую жидкость и легко пересекают плацентарный барьер.

Аспирин

Салицилаты метаболизируются в эндоплазматической сети и митохондриями в печени. Длительное лечение вызывает усиливает работу ферментов, что снижает уровень препарата в плазме. Лекарства выводятся с мочой в виде свободной салициловой кислоты (10%), салицилуровой кислоты (75%), эфира глюкуронида (10%) или гентизной кислоты (менее 1%).

Период полураспада аспирина составляет 15-20 минут, а салицилатов – 2-3 часа в низких дозах и 12 часов при обычных противовоспалительных дозах.

Парааминофенолы

Ацетаминофен (или Парацетамол) не является НПВС в классическом смысле, так как он не обладает противовоспалительными свойствами. Он быстро и почти полностью абсорбируется через пищеварительный тракт и имеет биодоступность около 100% (от 75 до 90% в случае других парааминофенолов). Скорость абсорбции зависит прежде всего от скорости опорожнения желудка. Максимальное содержание в плазме достигается через 30-90 мин. Он хорошо всасывается ректально, хотя и медленнее, чем в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта. Его связывание с белками плазмы является переменным, но при токсических концентрациях они фиксируются на уровне от 20 до 50%.

Читать еще:  Упражнения при артрите плечевого сустава

Парацетамол

95% препарата метаболизируется в печени. Период экскреции варьируется от 2 до 2,5 часов, хотя он выше у новорожденных и у пациентов с печеночной недостаточностью. После употребления терапевтической дозы можно выявить от 90 до 100% метаболитов лекарства в моче в первые 24 часа.

Пиразолоновые производные

Метамизол хорошо всасывается при оральном применении, достигая максимальной концентрации через 70 минут. Он превращается как в 4-метиламиноантипирино и 4-аминоантипирин (активные метаболиты), так и в 4-формиламиноантипирином (неактивные). Период полувыведения активных метаболитов составляет от 3 до 4 часов, что возрастает с возрастом пациента.

Пропифеназон хорошо усваивается и достигает максимальной концентрации от 30 мин до 1 часа и имеет период полувыведения от 1 до 2 часов.

Фенилбутазон быстро и полностью абсорбируется через ЖКТ. 98% препарата связывается с белками. Период полувыведения составляет 50-65 часов. Один из его метаболитов, Оксифенбутазон, также обладает противоревматической активностью.

Производные пропионовой кислоты

Препараты этой группы полностью абсорбируются в ЖКТ. Еда уменьшает скорость абсорбции. При ректальном введении препараты всасывают медленно и не полностью. Они интенсивно связываются с альбумином (около 99%) при обычных концентрациях в плазме. При циррозе печени, ревматоидном артрите и у пожилых людей увеличивается свободная фракция препарата.

Они хорошо диффундируют и переходят в синовиальную жидкость, где они достигают концентраций от 50 до 70%. При хроническом введении эти концентрации более стабильны, чем концентрации в плазме. Они пересекают плаценту и достигают очень низких концентраций в грудном молоке (Напроксен: 1%). Процессы метаболизма включают гидроксилирование, деметилирование и конъюгацию. Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов, за исключением Флурбипрофен (6 часов) и Напроксен (13-14 часов).

Оксикамы

Производные оксикамов – НПВП нового поколения, которые часто применяют при артрозе и артрите. После перорального введения оксикамы полностью абсорбируются, достигая максимальной концентрации в плазме через 3,5-6 часов. Антациды и продукты питания не изменяют скорость или площадь абсорбцию. Препараты подвергаются энтерогепатической рециркуляции, что дает им длительный период полувыведения (приблизительно 50 часов, хотя он сильно варьируется от человека к человеку).

Читать еще:  Артроз у детей симптомы и лечение

Они интенсивно связываются с белками (99%), поэтому имеют очень малый объем распределения. Пироксикам попадает в синовию, где достигает 50% концентрации в плазме, приблизительно (хотя через 7-12 дней концентрации приблизительно равны в плазме крови и синовиальной жидкости). Основной метаболической трансформацией является гидроксилирование, опосредованное цитохромом Р450 и глюкуронидированием, так что только 5-10% выделяется с мочой и фекалиями в неизменном виде.

Производные уксусной кислоты

Индометацин быстро всасывается (Cmax – 2 часа) и почти полностью (87% через 4 часа) с белками при пероральном введении. Он распределяется по всему телу, а в синовии достигает концентрации, аналогичной концентрации плазмы крови через 5 часов. Он связывается с белками плазмы на 90%. Индометацин подвергается значительной рециркуляции желчи, что продлевает его период полувыведения.

Препарат метаболизируется O-деметилированием (50%), N-деацилированием и конъюгацией с глюкуроновой кислотой (10%). От 10 до 20% устраняется в неизменном виде. Его период полураспада варьируется (от 1 до 6 часов), возможно, из-за различий в энтерогепатическом кровообращении людей (ребенка и взрослого).

Ингибиторы ЦОГ-2

После приема внутрь селективные ингибиторы ЦОГ-2 (Целекоксиб или Рофекоксиб) легко абсорбируются и почти полностью связываются с белками плазмы (97,4%). Препараты метаболизируются редуктазами, производя три неактивных метаболита. Большая часть препарата выводится с мочой в виде метаболитов, а 14% выделяется с фекалиями без изменений. Период полужизни составляет от 11 до 17 часов.

Производные антраниловой кислоты

Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3 часа после приема меклофенамата и через 2-4 часа после приема мефанаминовой кислоты. Оба препарата имеют одинаковые периоды полураспада (от 2 до 4 часов). Мефенамовая кислота метаболизируется в печени с помощью комплекса CYP2C9.

Половина дозы мефенамовой кислоты выделяется в моче, главным образом в форме конъюгированного 3-гидроксиметилового метаболита или в виде 3-карбоксильного метаболита и его конъюгатов. 20% продукта выделяется в фекалиях, особенно в виде неконъюгированного 3-карбоксильного метаболита.

Читать еще:  Артрит локтевого сустава симптомы и лечение фото

Другие

Нимесулид быстро и почти полностью поглощается при оральном введении. При ректальном введении его биодоступность составляет 70%. Он связывается с белками плазмы на 99%. Препарат подвергается предсистемному метаболизму. Период полувыведения составляет от полутора до 5 часов. Нимесулид не так эффективно обезболивает, как другие НПВП, однако может сильно повышать АД.

Нимесулид

Показания к использованию НПВП для лечения суставов

Нестероидные таблетки и мази применяются в медицине для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний:

  • ревматоидный артрит;
  • коксартроз (артроз тазобедренного сустава);
  • остеоартроз пальцев;
  • гонартроз (артроз коленного сочленения);
  • другие артрозы (плечевого, кистевого или ВНЧ соединений);
  • артроз голеностопного сустава;
  • растяжение связок;
  • боли в мышцах бедра, кисти, поясницы, стопы, колена, спины;
  • мышечные заболевания;
  • остеохондроз позвоночника;
  • полиартрит;
  • анкилозирующий спондилоартрит;
  • псориатический артрит;
  • реактивный артрит;
  • острый подагрический приступ.

Совет! Принимать негормональные анальгезирующие (обезболивающие) препараты (мази, гели, бальзамы, капсулы, крема) можно только по рекомендации врача.

При ревматических заболеваниях болеутоляющие средства (анальгетики) можно принимать после консультации с ревматологом. Медикаментозные средства этой группы могут оказывать негативное влияние на артериальное давление, поэтому необходимо их принимать строго по инструкции. Если медикаменты не оказывают нужного эффекта или возникает чрезмерная болезненность, нужно обратиться к доктору. Он подберет аналог. Если воспаляются сильно связки или возникают боли в мускулатуре с повышением температуры тела, нужно вызвать скорую помощь.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector